异构化乳糖——食品级结肠靶向递送系统触发剂

结肠特异性药物传输系统——CODES™是由日本山内制药株式会社发明的一项专利技术。该系统由三个组分组成：含有异构化乳糖和生物活性物质的核心，内酸溶性物质层和肠溶性物质的外层。胶囊药物在到达结肠前，经过胃和小肠时，外层保护涂层被逐步消化分解。包裹的药物完整的到达结肠后，异构化乳糖通过酸溶性物质层浸出并被肠内微生物发酵，产生有机酸，降低肠道pH，这些有机酸会溶解酸溶性物质层，从而释放药物。

该系统的特点是利用异构化乳糖的细菌发酵特性和对结肠pH值的调控来触发药物的释放（日本，2002）。

纳米载体包括其核心中的异构化乳糖有助于开发新型药物载体，从而消除药物不稳定性的障碍。靶向递送系统有助于药物精准到达作用部位并释放，降低药物所需剂量及给药频率；提高生物利用度及药效；消除药物对上消化道产生的不良反应。此外，异构化乳糖与其他药物/营养物质载体的结合可能会掩盖辅料令人不快的味道。

微胶囊化是一种将益生菌微生物包埋在聚合物基质内以保护其免受周围苛刻环境影响的过程。通过包裹基质，益生菌可以增加其生存能力，减少细胞损伤，并有利于在其作用部位控制释放。

2024年，墨西哥恰帕斯自治大学Vázquez等人

评估两种包埋技术，以及将异构化乳糖作为益生元掺入和在微胶囊上使用壳聚糖涂层，对益生菌Lactobacillus sp. FM4.C1.2的活力的影响。结果表明：乳化包埋法与添加4%异构化乳糖相结合使乳酸菌菌株FM4.C1.2的生存能力保持在较高水平，并获得尺寸在140.64-1465.65μm之间的胶囊。此外，壳聚糖包被微胶囊后，暴露于pH 2.5、胆盐和4°C储存时，其耐受性更强。异构化乳糖在这个浓度下可以作为一种抗酸性的保护剂，或者，在特定情况下，与海藻酸盐相互作用，形成一个更不可渗透的质子屏障。同时，对于包埋的乳酸菌有促进细胞增殖的作用（墨西哥，2024）。